药物筛选-AMTK自动化解决方案
药物筛选———AMTK自动化解决方案
药物筛选是现代药物开发流程中检验和获取具有特定生理活性化合物的一个步骤，系指通过规范化的实验手段从大量化合物或新化合物中选择对某一特定作用靶点具有较高活性化合物的过程，是临床新药开发的必经过程。
随着基因组、合成化学的高通量方法的出现，药物筛选者面临着愈来愈多的新靶标或潜在的有效成分，高通量筛选就是在这样的背景下应运而生的。一个高通量药物筛选体系包括微量和半微量的药理实验模型、样品库管理系统、自动化的实验操作系统、高灵敏度检测系统以及数据采集和处理系统，这些系统的运行保证了筛选体系能够并行操作搜索大量候选化合物。
AMTK®为高通量药物筛选体系提供自动化的实验操作系统，为各制药公司生化水平和细胞水平上的筛选模型提供了解决方案。
在新药筛选领域，Cisbio Bioassays的专利技术HTRF（均相时间分辨荧光，Homogeneous Time-Resolved Fluorescence ），广泛应用于全球各大制药企业、药物研究所和新药筛选中心。HTRF，简言之，是免洗的ELISA，其结合了荧光共振能量转移（FRET，Fluorescence Resonance Energy Transfer）和时间分辨荧光（TRF, Time-Resolved Fluorescence)）两大技术，只需要加液、孵育和读板三个步骤，免去了繁琐而且变异度较大的洗涤步骤，不仅操作简单，而且结果更加稳定、可靠。
实验原理
近年来，PD-1/PD-L1免疫检查点抑制剂作为一种新型的癌症免疫治疗方法，在多种癌症治疗中取得了惊人的效果。我们选取的案例正是利用HTRF技术筛选PD-1/PD-L1的抑制剂，其实验原理如图1所示。PD-L1和PD1分别融合标签蛋白Tag1和Tag2，它们被各自的抗体Anti-Tag1和Anti-Tag2识别。由于抗体上标记有HTRF的供体荧光染料Eu和受体荧光染料XL665，所以当PD-L1和PD1靠近并结合时，Eu被激发发出的荧光共振转移到XL665上，使XL665发出荧光，从而被检测到
图1 利用HTRF技术筛选PD1/PD-L1抑制剂的实验原理
当PD-1/PD-L1抑制剂存在时，将阻碍Tag1-PD-L1蛋白与Tag2-PD-1蛋白的结合，从而影响到XL665的荧光信号的强度
实验步骤
图2 PD1/PD-L1抑制剂筛选实验步骤
AMTK®自动化解决方案
1、根据实验步骤，制定自动化方案，主机为：
LH1406多功能液体处理工作站
2、AMTK® LH1406 液体处理工作站台面布置
实验结果
1、AMTK® LH1406 自动化与手工操作的IC50比较
2、AMTK® LH1406 自动化操作与手工操作的一致性分析
3、结论：AMTK® LH1406多功能液体处理工作站实现了操作过程的完全自动化，并且各项性能指标达到要求。
如果您有药物筛选方向的需求，请联系我们service@amtk.cn。
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药物筛选自动化
