夹套式挤出器在药物递送系统中的应用

聚乙二醇化，即通过聚乙二醇（PEG）聚合物修饰颗粒以实现体内外的稳定，被认为是脂质体领域的里程碑式成就之一。

安徽医科大学与合肥工业大学在Materials Science & Engineering C上联合发表一篇名为《Loading drugs into liposomes by temperature up-down cycle procedure with controllable results fitting prediction by mathematical and thermodynamic process》文章。

图1.发表文章首页

脂质体是递送药物的有用载体，却很少使水溶性差的药物 (PWSDs) 发挥其治疗潜力。究其原因，通过常规方法的PWSDs主要被装载在脂质体双层膜中。但是，双层膜的空间太小，无法容纳满足临床治疗的足量药物。

姜黄素(Cur)是一种多酚化合物，存在广泛的生物活性。据了解，其已拥有纳米药物的开发背景，可用于治疗包括癌症在内的疾病。与此同时，作为一种光敏但耐热的PWSDs，Cur的溶解度随温度成正比增加，可被用作模型药物。

在文章中，研究开发了一种温度升降循环 (TUDC) 程序，用于将PWSDs加载到脂质体中。

图2. 温度升降循环 (TUDC) 程序概图

TUDC 的工作原理：

当温度升高时，PWSDs通常会溶解，然后形成跨膜浓度梯度（如果与脂质体混合）。该浓度梯度可作为驱动力，推动药物进入脂质体内部，直至平衡状态。

当温度下降时，药物聚集形成无法进行跨膜运动的大尺寸沉淀物，促使药物被脂质体包裹。同时，脂质体膜的渗透性降低，进一步抑制药物泄漏。

因此，TUDC过程的循环操作可以让药物在脂质体中连续积累，直至达到理想的药物包封率。

实验结果表明，TUDC程序可以将PWSDs加载到PEG脂质体中，使药物处于无定形状态。同时，可以控制脂质体内部的药物截留。此外，研究建立并证明了通过TUDC程序计算药物包封率的数学方程。

新的TUDC程序和建立的相应数学和热力学过程或可为脂质体产品的开发提供有用的工具。

图3.Jacketed Extruder（夹套式挤出器）在文章中的应用

文章应用夹套式挤出器，在不同温度条件下，对Cur的水中溶解性能进行探究。

图4.Jacketed Extruder（夹套式挤出器）