光希「双茧」超小脂质体，国产护肤品新星的制备技术探讨
2019年7月16日，用“脂质体”作为关键词，通过百度搜索引擎搜索，我们可以在搜索结果首页看到“国产护肤品研创USL专利技术，光希「双茧」脂质体直达肌底养肤”这样的几篇文章。脂质体因其组成基本单元---磷脂分子亲水与亲脂的双亲性（磷脂也是人体细胞膜结构的最主要组成成分之一），这种分子可在水或油性溶剂中自发形成球状的脂质体。
图 脂质体结构与包载示意图
脂质体包裹技术（“能PK医美的护肤黑科技”）在化妆品领域受到越来越多的关注,脂质体是被化妆品、医药、食品等研究与生产领域人员广泛认可的安全、高效纳米级载体,其双亲的磷脂双分子膜，能携带亲水、亲油物质,有效渗透到皮肤真皮层,并在皮下缓慢释放,营养肌肤。国际著名化妆品品牌,如兰蔻、雅诗兰黛、欧莱雅、黛珂(高丝的高端品牌)等都投入了大量人力、物力,集中研发脂质体护肤品。
图 脂质体在化妆品中的应用优势png
“然而脂质体护肤品研发难度系数大,功效影响因素多,商业化生产成本高。以往的脂质体护肤品大多是采用100nm-500nm脂质体微球包裹一种亲水活性物质,或一种亲油活性物质,并将不同比例的脂质体微球物理混合,作为活性成分添加到护肤品中。但近年来,大量研究发现,通过对皮肤的超分辨成像显示,直径大于100纳米的脂质体不能完整透过皮肤。并且发现当脂质体粒径减小时,其稳定性和透皮吸收率显著提升。
为了解决大粒径脂质体不能完全透皮的问题,2013年起,光希Lightenwish位于德国的实验室,历经5年、近3000次的外部实验和皮肤测试,成功研制出直径30纳米、分散度小于1.3的超小尺寸脂质体纳米微球,及通过30纳米脂质体携带多种活性物质的超小脂质体(USL)纳米微球透皮递送系统。
经测试,光希USL纳米微球透皮递送系统,由于其30纳米的极微小尺寸,透皮吸收效率比常规尺寸脂质体提高了一个数量级(10倍)。同时,凭借其高吸收率,使得停留在表皮的活性物质浓度有效降低,不容易导致皮肤敏感,对于各种高敏感性皮肤都有良好的适应性。
基于这种技术，光希推出玻尿酸补水、虾青素紧致、寡肽亮肤、视黄醇控油等复合功效产品，不用注射，直接涂抹就能将虾青素、玻尿酸、寡肽等物质递送到真皮层并作用于细胞。”
下面我们浅析“USL超小脂质体”制备所需的技术手段。传统脂质体制备方法包括：薄膜分散法、注入法、逆向蒸发法、复乳法和超声法等，通过这些传统方法均可制得脂质体，制得的多为多室脂质体或者大单室脂质体，所制备的脂质体粒径在200nm-3000nm左右，传统方法对于制备超小脂质体会出现无力感。
那如何高效实超小脂质体的制备？
首先通过微射流超高压均质机，初步混合后的配方物料（磷脂、亲水或亲脂活性小分子、溶剂等）加压后经过微射流金刚石交互容腔白微米级的孔道，形成超音速射流，在金刚石交互容腔内经过剧烈剪切、碰撞、空穴效应、对射爆炸作用，高效形成小单室脂质体；
图 微射流高压均质反应原理示意图
图 脂质体挤出器挤出原理示意图
其次，在微射流超高压均质机后连接脂质体挤出器，通过挤出器内安装聚碳酸酯膜的孔径大小，比如30nm的聚碳酸酯膜，通过挤出器筛、挤、滤，高效获得30nm粒径且分布集中的USL超小脂质体，如果希望获得10nm的超小脂质体，那么可以进行多次反应或者微射流均质机连用10nm挤出膜，以此获得10nm超小脂质体。
图 微射流高压均质机与脂质体挤出器连用示例
