多肽PEG聚乙二醇修饰简介

PEG修饰，即聚乙二醇修饰，又称聚环氧乙烷修饰，是将PEG通过化学方法偶联到蛋白质或多肽分子上，从而提升多肽活性的一种方法。自Davies 1977年用PEG 修饰牛血清白蛋白以来， PEG修饰技术广泛应用于多种蛋白质和多肽的化学修饰。 PEG修饰具有延长半衰期、降低或消失免疫原性、减少毒副作用以及物理、增强化学和生物稳定性等作用。

从生物学角度来说；作为药物先导化合物的多肽分子在体内的应用受到一定程度的限制，主要体现在生物体肾小球的过滤作用、体内蛋白酶的水解破坏作用以及因多肽分子引起的体内抗原反应。将多肽用PEG修饰后（Pegylation），上述三方面的限制均大幅减小，从而提高了多肽在生物体内的应用。

从物理化学性质角度；因为PEG的亲水性，可以改善多肽整体的亲疏水性质，小分子PEG可以做为Link,把修饰基团和多肽结合起来，有时候要比6-氨基己酸更有优势。常见的是Biotin-PEG4-Peptide。
1. PEG化学结构及性质
1.1 PEG的结构：结构式CH2(OH)-(CH2CH2O)n -CH2OH
1.2 PEG性质: 聚乙二醇系列产品通常情况下溶于水和多种有机溶剂，不溶于脂肪烃、苯、乙二醇等，不会水解变质，有广泛的溶解范围和优良的相容性、很好的稳定性、润滑性、成膜性、增塑性、分散性等。系低毒物质，且无刺激性，属非离子型聚合物。

2. PEG修饰多肽
多肽的PEG修饰位点在多肽的N端、C端，Lys侧链和Cys的巯基。修饰所用PEG单分子分子量区间在PEG2~PEG24之间；PEG大分子分子量区间在PEG500~PEG40K之间。或将市场上各种PEG原料修饰到肽段上。

常见小分子PEG修饰

PEG名称	别名	CAS#	分子式	分子量	结构式
PEG2/MINI-PEG/AEEA	Amino-PEG2-acetic acid/H2N-PEG2-CH2COOH	134978-97-5	C6H13NO4	163.17
PEG3/MINI-PEG3/AEEEA	Amino-PEG3-acetic acid/Amino-PEG3-CH2COOH	134978-99-7	C₈H₁₇NO₅	207.22
PEG4	Amino-PEG4-acetic acid/Amino-PEG4-CH2COOH	195071-49-9	C10H21NO6	251.27
PEG6	Amino-PEG6-CH2CH2COOH/Amino-PEG6-propionic acid	905954-28-1	C15H31NO8	353.41
N3-PEG6-CH2CH2COOH	N3-PEG6-propionic acid/Azido-PEG6-propionic acid	361189-66-4	C15H29N3O8	379.41
N3-PEG6-NH2/N3-PEG6-CH2CH2NH2	N3-PEG6-NH2/Azido-PEG6-NH2/Azido-PEG6-amine	957486-82-7	C14H30N4O6	350.41

备注：PEG有PEG乙酸和PEG丙酸之分，肽谷生物PEG乙酸和PEG丙酸均可以提供，如果表中没有标注的，欢迎和我们联系！

常见大分子PEG修饰

名称	可选分子量	结构式
mPEG-COOH	500、550、750、1000、2000、5000等