RNA生物合成的抑制剂浅析
RNA酶（RNase)是水解RNA的核酸内切酶，主要切断核苷酸之间的磷酸二酯键。RNA酶分子非常稳定，结构中存在二硫键，其活性不需要二价阳离子存在，因此RNA酶不容易变性，即使高温或使用变性剂后也容易发生复性。RNA酶分为内源性和外源性，其中内源性RNA酶在细胞破裂时可同时释放出来，因此消除内源性RNA酶的作用是RNA提取过程中非常关键的一个步骤。外源性RNA酶分布则非常广泛，空气、人的皮肤、头发和唾液等都存在RNA酶，是造成RNA容易降解的重要原因。
RNA酶抑制剂具有广谱的RNA酶抑制作用，包括中性的真核生物的RNA的抑制作用。RNA酶抑制剂与RNA酶结合的有效浓度时10-14M。而且，RNA酶抑制剂的动力学结合是非常迅速的，确保与RNA酶的迅速络合，并对其产生迅速的抑制作用。
一、碱基类似物
有些人工合成的碱基类似物能干扰和抑制核酸的合成。作用方式有以下两类：
（一）作为代谢拮抗物，直接抑制核苷酸生物合成有关酶类。如6-巯基嘌呤进入体内后可转变为巯基嘌呤核苷酸，抑制嘌呤核苷酸的合成。可作为抗癌药物，治疗急性白血病等。此类物质一般需转变为相应的核苷酸才能表现出抑制作用。
（二）进入核酸分子，形成异常RNA或DNA，影响核酸的功能并导致突变。5-氟尿嘧啶类似尿嘧啶，可进入RNA，与腺嘌呤配对或异构成烯醇式与鸟嘌呤配对，使A-T对转变为G-C对。因为正常细胞可将其分解，而癌细胞不能，所以可选择性抑制癌细胞生长。
二、DNA模板功能抑制物
（一）烷化剂：带有活性烷基，能使DNA烷基化。鸟嘌呤烷化后易脱落，双功能烷化剂可造成双链交联，磷酸基烷化可导致DNA链断裂。通常有较大毒性，引起突变或致癌。
（二）放线菌素类：可与DNA形成非共价复合物，抑制其模板功能。包括一些抗癌抗生素。
（三）嵌入染料：含有扁平芳香族发色团，可插入双链DNA相邻碱基对之间。常含丫啶或菲啶环，与碱基大小类似，可在复制时增加一个核苷酸，导致移码突变。如溴乙啶。
三、RNA聚合酶抑制剂
（一）利福霉素：抑制细菌RNA聚合酶活性。
（二）利链菌素：与细菌RNA聚合酶b亚基结合，抑制RNA链的延长。
RNA酶抑制剂具有广谱的RNA酶抑制作用，包括中性的真核生物的RNA的抑制作用。RNA酶抑制剂与RNA酶结合的有效浓度时10-14M。而且，RNA酶抑制剂的动力学结合是非常迅速的，确保与RNA酶的迅速络合，并对其产生迅速的抑制作用。
一、碱基类似物
有些人工合成的碱基类似物能干扰和抑制核酸的合成。作用方式有以下两类：
（一）作为代谢拮抗物，直接抑制核苷酸生物合成有关酶类。如6-巯基嘌呤进入体内后可转变为巯基嘌呤核苷酸，抑制嘌呤核苷酸的合成。可作为抗癌药物，治疗急性白血病等。此类物质一般需转变为相应的核苷酸才能表现出抑制作用。
（二）进入核酸分子，形成异常RNA或DNA，影响核酸的功能并导致突变。5-氟尿嘧啶类似尿嘧啶，可进入RNA，与腺嘌呤配对或异构成烯醇式与鸟嘌呤配对，使A-T对转变为G-C对。因为正常细胞可将其分解，而癌细胞不能，所以可选择性抑制癌细胞生长。
二、DNA模板功能抑制物
（一）烷化剂：带有活性烷基，能使DNA烷基化。鸟嘌呤烷化后易脱落，双功能烷化剂可造成双链交联，磷酸基烷化可导致DNA链断裂。通常有较大毒性，引起突变或致癌。
（二）放线菌素类：可与DNA形成非共价复合物，抑制其模板功能。包括一些抗癌抗生素。
（三）嵌入染料：含有扁平芳香族发色团，可插入双链DNA相邻碱基对之间。常含丫啶或菲啶环，与碱基大小类似，可在复制时增加一个核苷酸，导致移码突变。如溴乙啶。
三、RNA聚合酶抑制剂
（一）利福霉素：抑制细菌RNA聚合酶活性。
（二）利链菌素：与细菌RNA聚合酶b亚基结合，抑制RNA链的延长。
