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CYP450酶亚型鉴定丨CYP450酶代谢表型研究
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最后更新:2024-12-5半年访问:44
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CYP450酶亚型鉴定丨CYP450酶代谢表型研究

常用方法:化学抑制法,重组酶法
CYP450酶亚型:CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4

推荐使用的孵育体系:
每个孵育体系总体积为200 L,体系包括0.1M PH 7.4 的磷酸缓冲液,汇智和源NADPH再生系统(1mM NADP,5 mM的6-磷酸葡萄糖,1 U/mL 6-磷酸葡萄糖脱氢酶,3.3 mM的氯化镁);0.5 mg/mL的肝微粒体蛋白;适量的选择性抑制剂;合适浓度的待测物,于37°C水浴孵育,每个样品平行3次,以不加选择性抑制剂组为对照。于预设的反应时间点,加入等体积预冷的乙腈终止反应。


药物分析:
LC-MS,LC-MS/MS检测,代谢产物推断,代谢产物鉴定


体外研究/ADME 服务项目
代谢稳定性
血浆蛋白结合率测定PPB
血浆稳定性试验
体外渗透性
肝微粒体代谢稳定性试验(人,食蟹猴,比格犬,SD大鼠,CD-1小鼠)
CYP450代谢表型研究(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
CYP450抑制试验(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
CYP450诱导试验(CYP1A2,CYP2A6,CYP2C9,CYP2C19,CYP2D6,CYP2E1,CYP3A4)
跨膜转运试验(P-gp, BCRP,OCT1等)
肝细胞代谢稳定性
​​​​​​​代谢产物推断
代谢产物确证
代谢途径推测
代谢途径确证
药物-药物相互作用DDI
毒理学研究


LC-MS/MS检测
方法学开发,确证
临床前生物样品分析
临床生物样品分析

大分子生物分析
小分子生物分析
基因毒杂检测
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