TMC 125 is a nonnucleoside reverse transcriptase (NNRT) inhibitor. TMC 125 is identified as a next-generation NNRT inhibitor. TMC 125 significantly decreases the HIV viral load.[1] TMC 125 has high activity against wild-type and NNRTI-resistant HIV-1. TMC 125 markedly decreases HIV-1-RNA levels. [2] The IC50 of TMC 125 is 38 nM against reverse transcriptase. The EC50 of TMC 125 is ranging from 1.4 to 4.8 nM against HIV-1. In contrast, TMC 125 inhibits HIV-2 with an EC50 of 3.5 µM.[3] TMC 125 alone significantly decreases exposures of dolutegravir by ca. 70% for AUC0-T and by ca. 90% for CT.[4] TMC 125 significantly increases S-warfarin systemic clearance.[5] TMC 125 is mainly catalyzed by CYPs 3A4, 2C9, and 2C19.[6]
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