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考来烯胺,CAS NO :11041-12-6 相关性质
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考来烯胺
英文名称 :cholestyramine resin
中文别名 :酸性粘多糖、地维烯胺、降脂树脂一号、胆苯烯胺、降脂宁、消胆胺、降胆敏、消胆胺脂、胆酪胺、Cuemid、Uermid、Questran
CAS NO :11041-12-6
EINECS号 234-270-8
分 子 式 :C27H47N
分 子 量 : 385.7
产品属性 :考来烯胺一种药物,主要用于Ⅱ型高脂血症、动脉粥样硬化以及肝硬化、胆石病引起的瘙痒。其缺点是用量大,考来烯胺约2%的患者产生胃肠道反应。
产品分类 :一级分类:循环系统药物
二级分类:调整血脂及抗动脉粥样硬化药物
三级分类:胆汁酸结合树脂
关键词 :考来烯胺,酸性粘多糖,地维烯胺,降脂树脂一号,胆苯烯胺,降脂宁
质量标准:企业标准
质量指标:企业标准 (USP25) 索要分析单
性 状 :本品为白色至类白色的粉末,无臭或稍带胺臭味,有引湿性。
灼烧残渣:不得过0.1%
PH 值:4.0-6.0
干燥失重:不得过12.0%
含 量 : 按干燥品计算,每克交换牛胆酸钠应为2.0-2.4g 。
包装规格:25KG纸板桶。
储存条件:避光密闭, 干燥通风储存。
用 途 :
降血脂药,适用于Ⅱ型高血脂症、动脉粥样硬化等病。
考来烯胺适应症:
1.适用于高胆固醇血症(Ⅱa型),为其首选药之一。可使血浆LDL和总胆固醇下降,可降低心肌梗死的发生率及冠状粥样硬化性心脏病的病死率。无降低TG作用,有的患者治疗第1周内TG反而有所增高(约5%~20%),但此作用通常在连续给药4周内可逐渐消失。对同时有高三酰甘油血症的患者(Ⅱb型),需加服其他降TG的调脂药。
2.本品尚可用于动脉硬化以及肝硬化、胆石病引起的瘙痒,治疗胆汁淤滞性黄疸,新生儿黄疸以及小肠切除术后的腹泻等。;考来烯胺药理学作用:苯乙烯型强碱性阴离子交换树脂,不溶于水。口服后药物所含氯离子与胆酸交换,形成不稳定的络合物;抑制胆酸或胆固醇从肠道的吸收,增加胆酸或胆固醇从粪便排出。减少胆酸的肝肠循环,胆酸从肠道的重吸收减少,刺激肝内胆固醇转化为胆酸,胆酸合成增加,肝细胞内胆固醇消耗增加,反馈刺激肝细胞膜加速合成LDL受体,使肝细胞LDL受体数目增多、活性增强,自血浆摄取的LDL增加,结果血浆LDL胆固醇浓度降低。LDL重量的45%左右是胆固醇,实际上血浆LDL-C及TC水平均降低。从肠道吸收胆固醇的过程中,需胆酸起乳化作用,胆酸被树脂吸附随粪便从肠道排出,势必影响胆固醇从肠道的消化吸收。
药理作用
苯乙烯型强碱性阴离子交换树脂,不溶于水。口服后药物所含氯离子与胆酸交换,形成不稳定的络合物;抑制胆酸或胆固醇从肠道的吸收,增加胆酸或胆固醇从粪便排出。减少胆酸的肝肠循环,胆酸从肠道的重吸收减少,刺激肝内胆固醇转化为胆酸,胆酸合成增加,肝细胞内胆固醇消耗增加,反馈刺激肝细胞膜加速合成LDL受体,使肝细胞LDL受体数目增多、活性增强,自血浆摄取的LDL增加,结果血浆LDL胆固醇浓度降低。LDL重量的45%左右是胆固醇,实际上血浆LDL-C及TC水平均降低。从肠道吸收胆固醇的过程中,需胆酸起乳化作用,胆酸被树脂吸附随粪便从肠道排出,势必影响胆固醇从肠道的消化吸收。
药动学
本品口服完全不吸收。在肠道与胆汁酸形成螯合物,随粪便排出。这可阻碍后者吸收入血,使血中胆酸量减少,结果促使肝脏及血中胆固醇向胆酸转化,从而降低血胆固醇。此外,肠道内胆汁酸浓度降低,又影响了胆固醇的吸收,自然也影响了血中胆固醇水平。一般在口服给药后4~7天起效,两周内呈现出最高疗效。可使TC与LDL-C分别下降20%~30%和15%~30%,TG稍有增加或无明显变化,HDL-C可见中度增加,呈剂量效应正相关。
适应证
1.适用于高胆固醇血症(Ⅱa型),为其首选药之一。医/学全在线可使血浆LDL和总胆固醇下降,可降低心肌梗死的发生率及冠状粥样硬化性心脏病的病死率。无降低TG作用,有的患者治疗第1周内TG反而有所增高(约5%~20%),但此作用通常在连续给药4周内可逐渐消失。对同时有高三酰甘油血症的患者(Ⅱb型),需加服其他降TG的调脂药。2.本品尚可用于动脉硬化以及肝硬化、胆石病引起的瘙痒,治疗胆汁淤滞性黄疸,新生儿黄疸以及小肠切除术后的腹泻等。
特性:
本品服用一周左右瘙痒即可减轻,血清胆汁酸及胆固醇均见下降,皮肤疮也可消失,它特别适用于原发性胆汁性肝硬化,原发性硬化性胆管炎及胆道闭锁的不完全梗阻。该药是治疗Ⅱa型高脂血症的首选药物,在控制饮食的基础上,可使脂蛋白再降低20%~40%,一般用药1周后胆固醇和LDL开始下降。3周内达最大效应,对本品只能使LDL和胆固醇降低,而不能使升高的VLDL和三酰甘油降低,或轻度升高,故宜与氯贝丁酯或烟酸合用,对Ⅲ、Ⅳ和Ⅴ型高脂血症禁用。
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660/kg
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