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831 次 PROTAC体外DMPK研究一站式产品解决方案 2024-6-20
小分子药物因为其可口服的高便利性，易吸收、易穿透细胞膜的高可成药性，成为现代药物开发的基石。但传统的小分子药物采用的是“占位驱动”模式来抑制蛋白功能，导致包括受体、激酶及
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588 次 尚未成药靶点的开发新方法及在治疗疾病中的作用 2024-5-9
2023 年，美国 FDA 获批新药共计 55 个。同时，刚刚落幕的 AACR 年度会议，披露了 12 款抗肿瘤新药的结构 (详见往期推文：AACR 落幕 | 会议公布：那些最值得关注的抗肿瘤药物！)。当然，临床研究
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1172 次 PROTAC分子设计之靶蛋白配体的选择方法 2023-3-14
前文我们已经介绍过，PROTAC 分子由靶蛋白配体、E3 连接酶配体和两者中间的连接段组成，设计 PROTAC 之初，三者应该分别考量。■靶蛋白配体在实际设计工作中，往往先会选择好目标蛋白。靶蛋白的
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1015 次 不依赖泛素蛋白酶降解途径的新型 PROTAC 应用 2023-3-3
上述分子的体现了降解剂的结构与应用类型的丰富性，但降解剂类分子的合理设计与不断优化以及活性检测仍有很长的路要走。“钟”模型与协同效应前文我们已经介绍过，PROTAC 分子的设计之
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1164 次 具有研究价值的靶向 EGFR 的 PROTAC 分子盘点及应用 2022-10-10
PROTAC 作为一种新型的治疗手段，其独特的降解机制可以有效避免耐药性突变的产生，而其独特的三元复合物的结构形式更是可以从现有的 EGFR 抑制剂出发来设计相应分子结构。目前靶向 EGFR 的 PROT
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1394 次 不依赖泛素蛋白酶降解途径的新型 PROTAC应用 2022-7-14
上述分子的体现了降解剂的结构与应用类型的丰富性，但降解剂类分子的合理设计与不断优化以及活性检测仍有很长的路要走。“钟”模型与协同效应前文我们已经介绍过，PROTAC 分子的设计之
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968 次 PROTAC常规的靶点选择与设计 2022-4-7
前文我们已经介绍过，PROTAC 分子由靶蛋白配体、E3 连接酶配体和两者中间的连接段组成，设计 PROTAC 之初，三者应该分别考量。■靶蛋白配体在实际设计工作中，往往先会选择好目标蛋白。靶蛋白的
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1273 次 PROTAC与抗体偶联药物的结合应用 2021-10-25
PROTAC 的靶点真核生物的蛋白降解途径主要分为溶酶体途径、泛素蛋白酶体途径、胞液蛋白酶水解途径和线粒体蛋白酶途径等四种 (图1)。其中，PROTAC 所依赖的蛋白酶体途径主要针对细胞周期蛋白、转
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2016 次 蛋白水解靶向嵌合分子PROTAC对蛋白的降解机制 2021-9-24
PROTACVS.传统小分子PROTAC 全称为 proteolysis-targeting chimeras (蛋白水解靶向嵌合分子)，是一种杂合双功能小分子化合物，由三部分组成：靶蛋白配体、连接子Linker、和 E3 连接酶配体，结构
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5296 次 Digital Western Blot在领先靶向蛋白降解药物公司研发中应用 2021-9-3
蛋白表达和功能异常调控可极大地改变细胞生理学并导致许多病理生理状况如癌症、炎症性疾病和神经退行性疾病等。内源性蛋白质的稳态表达由从头合成和降解速率的平衡来控制。靶向蛋白质降解（Targ
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2958 次 PROTAC技术的小分子降解剂类型概况 2020-4-21
近年来，PROTAC技术以其可靶向传统“不可成药”蛋白的独特优势而备受医药研发人员的关注。目前对PROTACs技术的突破主要集中在对于E3连接酶类型的改变，使PROTACs由肽类向小分子转变。