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1717 次 KRAS 抑制剂及相关信号通路在肿瘤模型研究中的应用 2022-10-10
关于 KRAS 及相关信号通路KRAS 基因是一种人类癌症中突变频繁的原癌基因，属于 RAS 超家族，该家族成员还包括 H-RAS 和 N-RAS。约有 30% 的人类癌症携带 RAS 突变，KRAS 更是 RAS 突变中最常见的
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924 次 攻克磷酸酶、转录因子、KRAS三种“不可成药”靶点的应对策略 2021-11-17
不可成药的三大类靶点传统的药物靶点绝大部分是具有适合的结合位点和明确的活性位点的蛋白质。药物分子往往通过“占位驱动”的药理学作用模式发挥作用。这种方法虽然可行，但并不能适
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2018 次 蛋白水解靶向嵌合分子PROTAC对蛋白的降解机制 2021-9-24
PROTACVS.传统小分子PROTAC 全称为 proteolysis-targeting chimeras (蛋白水解靶向嵌合分子)，是一种杂合双功能小分子化合物，由三部分组成：靶蛋白配体、连接子Linker、和 E3 连接酶配体，结构
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1969 次 RAF、MEK 和 ERK在KRAS 突变型肺癌耐药性测试中的应用 2021-6-29
全球每年大约有 160 万人死于肺癌，肺癌是目前世界上死亡率最高的癌症之一。 KRAS是一种致癌基因，编码 KRAS 蛋白 (一种small GTPase 转导蛋白)。KRAS 通过结合 GTP/GDP 控制其活跃状态，进而控
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1481 次 MRTX849是KRAS G12C抑制剂 2021-6-21
MRTX849 是一种有效，口服可用，突变选择性的 KRAS G12C 共价抑制剂，具有潜在抗肿瘤活性的。MRTX849 在半胱氨酸 12 残基处与 KRAS G12C 共价结合，将蛋白锁定在非活性的 GDP 结合构象中，并